【摘要】：目的评价国产变更生产工艺后两种规格的乌苯美司胶囊与日本原研产品的生物等效性。方法采用超高效液相色谱-质谱联用法(UPLC-MS/MS法)测定24例健康男性受试者三交叉单剂口服两种试验制剂T1(10mg/粒)、T2(30mg/粒)和原研产品R(30mg/粒)30mg后不同时点血浆中乌苯美司浓度,利用WinNonlin6.1软件进行药代动力学参数计算和生物等效性评价。结果 1例受试者因未依从方案服药而被剔除,余下23例受试者口服试验制剂T1、T2和原研产品R 30mg后,血浆中乌苯美司的峰浓度(Cmax)分别为(2 646.73±454.09)ng/mL、(2 675.91±474.32)ng/mL、(2 432.79±544.32)ng/mL;达峰时间(Tmax)分别为(0.68±0.23)h、(0.76±0.19)h、(0.77±0.26)h;曲线下面积AUC0-t分别为(3 925.23±478.34)(ng·h)/mL、(3 804.62±448.84)(ng·h)/mL、(3 789.30±443.15)(ng·h)/mL;AUC0-∞分别为(3 938.31±479.54)(ng·h)/mL、(3 817.26±450.90)(ng·h)/mL、(3 800.90±444.77)(ng·h)/mL,药物清除率(CL/F)分别为(7.72±0.92)L/h、(7.97±0.98)L/h、(7.99±0.90)L/h,表观分布容积(Vd)分别为(26.08±9.20)L、(25.65±10.22)L、(26.03±10.05)L。T1、T2与R的相对生物利用度F0-t分别为(103.90±9.19)%、(100.77±9.36)%,F0-∞分别为(103.93±9.20)%、(100.79±9.33)%。结论两种规格的国产乌苯美司胶囊均与日本原研产品具有生物等效性。

【关键词】： 乌苯美司胶囊 超高效液相色谱-质谱联用法 生物等效性 

【分类号】：R969.1

【正文快照】： 

乌苯美司(ubenimex,UB),化学名称N-[(2S,3R)-4-苯基-3-氨基-2-羟基丁酰]-L-亮氨酸,于1976年由日本学者从橄榄网状链霉菌培养液中分离提取[1],具有竞争性抑制氨肽酶与亮氨酸肽酶,诱导肿瘤细胞凋亡,增强宿主细胞免疫的功能[2],临床用于配合放化疗并增强免疫功能的抗肿瘤辅助治疗

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1 胡承波;傅亚;孙向卫;;乌苯美司抗癌作用的研究进展[J];中国药房;2013年32期 

2 沈炜明，杜敏琼，陈荣秀，强文安，凌骝，陆瑶华;乌苯美司对体外人白细胞介素－2生成及受体表达的促进作用[J];中国医药工业杂志;1995年04期 

3 郑艳波;弓建华;李毅;甄永苏;;乌苯美司抑制肿瘤细胞侵袭与诱导凋亡的研究[J];药学学报;2012年12期 

4 陆瑶华,凌骝,张毅,翟晓波,沈炜明;乌苯美司对小鼠的免疫促进作用[J];中国医药工业杂志;1999年11期 

5 沈炜明，强文安，杜敏琼，刘锦荣，宗黎琼，陆瑶华;乌苯美司体外对人单核细胞功能的活化作用[J];中国医药工业杂志;1995年09期 

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7 王巍;;乌苯美司胶囊含量测定方法学验证[J];科协论坛(下半月);2013年09期 

8 沈炜明，胡其乐，陈荣秀，翟晓波，陆瑶华;乌苯美司对小鼠白细胞介素─2的影响[J];新药与临床;1995年04期 

9 孙晓利;刘东华;李鹏;徐文方;张娜;;静脉注射用乌苯美司脂肪乳制备及药代动力学研究(英文)[J];Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences;2011年05期 

10 陆瑶华,沈炜明,张毅,宗黎琼,王浴生;乌苯美司的药物动力学及对实验性肿瘤转移的治疗作用[J];新药与临床;1997年02期