【摘要】：目的:建立人单核细胞THP-1源性泡沫细胞内雷帕霉素(RAPA)含量的测定方法,研究RAPA靶向制剂(RAPA-NP-Apt)对泡沫细胞的靶向作用。方法:以氧化型低密度脂蛋白诱导THP-1细胞建立泡沫细胞模型,取200 ng/m L的RAPA和200、400、800ng/m L的RAPA-NP-Apt与泡沫细胞共同孵育60 min。采用高效液相色谱法(HPLC)测定细胞内RAPA含量,色谱柱为Diamonsil C18,流动相为乙腈-水(90∶10,V/V),流速为1.0 m L/min,柱温为40℃,检测波长为278 nm,进样量为20μL。结果:RAPA检测质量浓度线性范围为50~6 400 ng/m L(r=0.999 96),平均回收率为98.72%(RSD=0.62%,n=3),日内、日间RSD均不大于6.15%(n=6),稳定性试验的RSD2%(n=6),重复性试验的RSD=1.64%(n=6)。RAPA和低、中、高质量浓度的RAPA-NP-Apt与泡沫细胞共孵育后RAPA的含量分别为12、43、98、140 ng/10~6个细胞。结论:本方法操作简单,稳定性和重复性好,可用于泡沫细胞内RAPA的含量测定。RAPA-NP-Apt可提高RAPA对泡沫细胞的靶向作用。

【关键词】： 高效液相色谱法 雷帕霉素 含量测定 靶向药物 泡沫细胞 

 

【分类号】：R927.2;O657.72

【正文快照】： 

雷帕霉素(RAPA)是一种疏水性大环内酯类免疫抑制剂,能特异性抑制冠脉支架置入后血管平滑肌细胞的过度增殖,降低冠脉支架置入后再狭窄的发生率[1]。但该药物全身给药对再狭窄疗效不佳,故一直采用药物涂层于支架的方法,局部用药治疗动脉粥样硬化(Athero- sclerosis,AS)病变。由

【相似文献】  

 

1 鲁艳军;田俊;狄勇;孙自镛;;富含甘油三酯的泡沫细胞的双向荧光差异凝胶电泳[A];中华医学会第九次全国检验医学学术会议暨中国医院协会临床检验管理专业委员会第六届全国临床检验实验室管理学术会议论文汇编[C];2011年 

2 鲁艳军;田俊;狄勇;宗义强;王淳本;屈伸;;VLDL诱导THP-1形成泡沫细胞的蛋白质组学研究[A];湖北省暨武汉市生物化学与分子生物学学会第八届第十七次学术年会论文汇编[C];2007年 

3 陈燕;刘志虹;曾彩虹;黎磊石;;肾小球疾病患者肾间质泡沫细胞及其临床意义[A];中华医学会肾脏病学分会2006年学术年会论文集[C];2006年 

4 施鸿毓;张红旗;孙爱军;姚康;黄榕翀;陆浩;王克强;邹云增;葛均波;;树突状细胞来源的泡沫细胞在兔粥样动脉硬化病变中的分布[A];中华医学会心血管病学分会第八次全国心血管病学术会议汇编[C];2006年 

5 沈竹夏;刘明珠;郑晓君;张武昌;段胜仲;;巨噬细胞的盐皮质激素受体敲除抑制泡沫细胞的形成[A];第11届全国脂质与脂蛋白学术会议论文汇编[C];2012年 

6 宋越;李航;张丽英;叶菁;李青;;脂肪分化相关蛋白在巨噬细胞和泡沫细胞中的表达[A];中华医学会病理学分会2009年学术年会论文汇编[C];2009年 

7 柴欣楼;王伟;张永生;;ox-LDL诱导U_(937)细胞系形成泡沫细胞过程中CD36的表达[A];全国中医药创新与发展研讨会专辑[C];2005年 

8 杨金焕;董亚婷;卢德赵;李卓玉;;漆黄素对ox-LDL诱导的泡沫细胞蛋白质组的影响[A];第十二届全国脂质与脂蛋白学术会议论文汇编[C];2014年 

9 杨鹏远;芮耀诚;李铁军;;U937泡沫细胞中细胞间粘附分子-1的表达及欧芹素乙的抑制作用[A];2002全国青年药理学英文学术会议论文汇编[C];2002年 

10 田俊;鲁艳军;宗义强;孙军;刘志国;屈伸;;VLDL致THP-1来源的泡沫细胞的蛋白组学研究[A];第四届全国血脂分析与临床学术研讨会暨第九届全国脂蛋白学术会议论文汇编[C];2008年