【摘要】：药物代谢研究贯穿药物开发的整个过程。生物基质中药物代谢产物的快速、准确鉴定有助于理解药物或候选化合物的生物转化途径,确定代谢软位点,从而帮助优化先导物结构,筛选出具有更高代谢稳定性的药物。利用亲核性捕获试剂开展体外代谢实验,检测反应性代谢产物的生成,相关结果可以帮助规避候选化合物进入临床后可能产生的毒性风险。由于液相色谱-质谱联用技术(LC/MS)具有分析通量高、检测灵敏度高、选择性好、能提供丰富的结构相关信息等优点,其在药物代谢研究中的作用越来越重要。本工作综述了近年来作者所在实验室采用LC/MS法开展的药物代谢产物鉴定研究,提出了基于LC/MS技术的药物代谢产物鉴定研究的基本流程和药物在人体内的主要代谢产物,可为临床药动学研究和药物相互作用研究提供数据基础。

【关键词】： 液相色谱-质谱(LC/MS) 代谢产物鉴定 反应性代谢产物 高分辨质谱(HRMS)
【分类号】：O657.63;R965
【正文快照】：
药物的吸收、分布、代谢和排泄(ADME)性质影响其成药性、有效性和安全性,药物代谢研究是药物研发过程中的重要环节和内容,贯穿药物发现和开发的全过程,是决定药物是否能上市的关键因素之一。药物代谢产物的追踪和结构鉴定是创新药物ADME试验的核心内容之一,也是药物代谢研究的

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